CAS號： 654671-77-9

分子式： C16H20F6N5O6P

英文名稱： Sitagliptin monohydrate

英文同義詞： sitagliptin phosphate monohydrate; 7-[（3R）-3-Ami-oxo-4-（2,4,5-trifluorophenyl）butyl]-5,6,7,8-tetrahydro-3-（trifluoromethyl）-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine phosphate monohydrate; （3R）-3-ami-[3-（trifluoromethyl）-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7（8H）-yl]-4-（2,4,5-trifluorophenyl）butan-1-one phosphate hydrate （1:1:1）

分子量： 523.3241

沸點(diǎn)： 529.9°C at 760 mmHg

密度： 2.59E-11mmHg at 25°C

閃點(diǎn)： 274.3°C

磷酸西他列汀    

Sitagliptin phosphate   

Cas No.:654671-77-9

分子式：C16H15F6N5O.H3PO4

分子量：505.3088

外觀：白色或類白色粉末

重金屬：小于20ppm

水分：3.0-4.0%

含量（%）：≥99%

產(chǎn)品包裝：鋁箔袋/紙板桶

相關(guān)類別：原料藥;API

用途：用于治療Ⅱ型糖尿病的二肽基肽酶Ⅳ（DDP-4）抑制劑類藥物，是一種新型降糖藥。

磷酸西他列汀是一類被稱為二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑的口服抗高血糖藥物，在2型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過增加活性腸促胰島激素水平，西格列汀能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。對于存在高血糖癥的2型糖尿病患者，胰島素和胰高糖素水平發(fā)生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依賴性作用機(jī)制與磺酰脲類藥物的作用機(jī)制不同，即使在葡萄糖水平較低時，磺酰脲類藥物也可增加胰島素分泌，從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導(dǎo)致低血糖。西格列汀是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑，在治療濃度下不會抑制與DPP-4密切相關(guān)的DPP-8或DPP-9。