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初級(jí)會(huì)員·11年您現(xiàn)在的位置： 首頁(yè)> 公司動(dòng)態(tài)> 血腦屏障（BBB）攜帶藥物進(jìn)入大腦的分子運(yùn)輸機(jī)
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由于血腦屏障（BBB）的存在，大部分化合物很難經(jīng)由血流進(jìn)入大腦。對(duì)于很多藥物來(lái)說(shuō)，不能穿過(guò)血腦屏障就不能發(fā)揮藥效。
巴塞羅那生物醫(yī)學(xué)研究所的Meritxell Teixidó、Ernest Giralt和他們的同事一直在尋找一種肽，它需要既具有足夠的水溶性使之能夠被血液攜帶，同時(shí)又具有足夠的親脂性能夠穿過(guò)血腦屏障。他們希望這種肽能夠像“運(yùn)輸機(jī)"一樣攜帶藥物，通過(guò)血腦屏障進(jìn)入大腦。
此前，該團(tuán)隊(duì)曾設(shè)計(jì)了基于N-甲基苯氨酸（N-MePhe）的“穿梭肽"，這種肽可以輕易穿過(guò)血腦屏障，但是水溶性太差。為了進(jìn)一步改善這種穿梭肽，他們又設(shè)計(jì)了由四個(gè)順式-3-苯基吡咯烷-2-羧酸（PhPro）組成的分子(PhPro)4，并通過(guò)攜帶兩個(gè)“貨物"分子——L-DOPA和nipecotic acid穿過(guò)人工血腦屏障來(lái)計(jì)算它的運(yùn)輸能力。這種新的藥物載體比起N-MePhe能攜帶七倍多的“貨物"，且水溶性是N-MePhe的1,000倍。
此外，使用不同PhPro對(duì)映體的組合制備“穿梭肽"也給了研究人員帶來(lái)了驚喜。在16個(gè)“穿梭肽"中，Teixidó說(shuō)：“有些對(duì)映體的組合與其它的很不相同。"立體化學(xué)在被動(dòng)運(yùn)輸中可能起了非常重要的作用，Teixidó認(rèn)為，這可能是因?yàn)?/span>PhPro中擁擠的芳環(huán)使得一些組合更容易擠過(guò)血腦屏障中排列緊密的細(xì)胞。其它的穿梭肽，也可以用相同的對(duì)映體篩選方式得到改善。但藥物與這些“穿梭肽"結(jié)合后是否還能在大腦中發(fā)揮作用，還需要進(jìn)一步觀察和研究。
原文檢索：Lipid Bilayer Crossing—The Gate of Symmetry. Water-Soluble Phenylproline-Based Blood-Brain Barrier Shuttles
