利魯唑?qū)儆诒讲⑧邕蝾惢衔铮悄壳拔?一被美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)用于治療肌萎.縮側(cè)索硬化癥的藥物。主要通過調(diào)節(jié)谷氨酸濃度和作用于離子通道而發(fā)揮作用。利魯唑具有廣泛的藥理學(xué)作用，例如，調(diào)節(jié)谷氨酸及其轉(zhuǎn)運(yùn)體、神經(jīng)保護(hù)作用、抗抑郁、抗焦慮、鎮(zhèn)痛等。

 藥理作用1.對(duì)谷氨酸調(diào)節(jié)作用谷氨酸是中樞神經(jīng)系統(tǒng)中重要的興奮性神經(jīng)遞質(zhì)，它在腦功能的維持中具有非常特殊的地位，細(xì)胞間隙中過多的谷氨酸將會(huì)對(duì)神經(jīng)元產(chǎn)生毒性，引起神經(jīng)元的退化，甚至死亡，從而引起各種神經(jīng)退行性疾病。利魯唑是重要的谷氨酸調(diào)節(jié)劑，它從不同的環(huán)節(jié)影響細(xì)胞間隙中谷氨酸的濃度。它通過影響谷氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)體的活性影響谷氨酸的濃度。它能減弱興奮性氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白3的活性，且在濃度范圍0.3～100μmol·L－1(給予卵母細(xì)胞的濃度)具有線性關(guān)系，表明利魯唑通過蛋白激酶C(proteinkinaseC，PKC)抑制性來(lái)減弱興奮性氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白3(excitatoryaminoacidtransportertype3，EAAT3)的活性。2.神經(jīng)保護(hù)作用在興奮性神經(jīng)毒性介導(dǎo)的多種神經(jīng)元損傷動(dòng)物模型中，利魯唑均表現(xiàn)出損傷修復(fù)功能，它也能促進(jìn)各種神經(jīng)生長(zhǎng)因子的產(chǎn)生。脊髓性肌萎.縮Chemicalbook模型中，它通過小電導(dǎo)鈣激活鉀離子通道來(lái)改善脊髓性肌萎.縮模型的缺陷神經(jīng)保護(hù)行為；利魯唑在運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病中的關(guān)鍵生物學(xué)靶點(diǎn)是未知的，但利魯唑的藥理靶點(diǎn)包括小電導(dǎo)鈣激活鉀離子通道(smallconductancecalcium-activatedpotassiumchannelsSK)，小電導(dǎo)鈣激活鉀通道(SK)是鈣激活鉀通道家族成員之一，它具有K+選擇性、Ca2+高敏性和電壓不依賴性等特性。神經(jīng)保護(hù)藥物利魯唑?qū)π切紊窠?jīng)膠質(zhì)SK3和SK4電流和活化狀態(tài)的調(diào)節(jié)；在整個(gè)細(xì)胞記錄中，利魯唑能迅速激活SK3和SK4通路直至利魯唑消失，并且不需要升高細(xì)胞內(nèi)Ca2+，利用原代鼠星形神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞來(lái)分析活化標(biāo)志物和炎癥介質(zhì)。利魯唑減少經(jīng)典的脂多糖誘發(fā)活性，而且增加白介素4(IL-4)誘發(fā)替代活性。對(duì)星形神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞SK3和SK4電流和活化狀態(tài)的調(diào)節(jié)可能是利魯唑神經(jīng)保護(hù)作用的另一個(gè)作用機(jī)制。

中文名  利蘆噻唑工廠現(xiàn)貨價(jià)格

英文名  Riluzole

CAS 號(hào)  1744-22-5

化學(xué)名  2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑

分子式  C8H6ClF3N2OS  分子量 270.6592 

  型號(hào)—HBW-L251 產(chǎn)量—500KG/月

出口質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) 企業(yè)內(nèi)控

外觀 為白色或類白色結(jié)晶性粉末

含量 ≥99%(HPLC) 專業(yè)檢測(cè),提升實(shí)驗(yàn)效果

熾灼殘?jiān)?.2% 單個(gè)雜質(zhì)＜0.1% 總雜＜1%

干燥失重＜1% 熔點(diǎn)117-119℃  重金屬＜20ppm

用途 現(xiàn)貨出口用于科學(xué)研究和化學(xué)試劑領(lǐng)域

包裝 25KG/紙板桶 遮光干燥密封保存 有效期2年