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三氮脒原料廠家
發(fā)布時間:2018-4-1三氮脒
別名:貝尼爾,血蟲凈
中文名稱: 三氮脒 中文別名: 二脒那嗪; 4,4'-(1-三氮烯-1,3-)雙苯甲脒
CAS號: 536-71-0
英文名稱: Diminazene 英文別名: 4,4'-(1-Triazene-1,3-diyl)bisbenzenecarboximidamide
分子式: C14H15N7
分子量: 281.32
性狀:黃色或橙色結(jié)晶性粉末;無臭,遇光遇熱變?yōu)槌燃t色。在水中溶解,在乙醇、氯方及乙米中不溶。
藥理:三氮脒屬于芳香雙脒類,是傳統(tǒng)使用的廣譜抗血液原蟲藥。抗蟲作用,同干擾蟲體的需氧糖酵解和DNA合成有關。這類藥物均會引起宿主低血糖。梨形蟲和錐蟲所進行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄糖。據(jù)稱這類藥物的殺錐蟲作用,取決于它對錐蟲需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白變性作用有關。例如,三氮脒還能選擇性阻斷錐蟲動基體(Kinetoplast)DNA的合成或復制,即三氮脒能迅速不可逆的與錐蟲含DNA的細胞器結(jié)合,通常一分子三氮脒能與4~5個DNA核苷酸結(jié)合。由于三氮脒一DNA絡合物抑制動基體DNA合成,使錐蟲不能繁殖而發(fā)揮抗蟲效應。
三氮脒
英文名稱:Diminzazene Aceturate
別名:貝尼爾,血蟲凈
CAS:536-71-0
性狀:三氮脒黃色或橙色結(jié)晶性粉末
級別: 三氮脒獸用原料作用機理:三氮脒用于由錐蟲引起的伊氏錐蟲病和馬媾疫。三氮脒選擇性阻斷錐蟲動基體的DNA合成和復制,并與核產(chǎn)生不可逆性結(jié)合,從而使錐蟲的動基體消失,并不能分裂繁殖。本品毒性大、安全范圍較小,應用治療量也會出現(xiàn)起臥不安,頻頻排尿,肌肉震顫等不良反應,連續(xù)應用時應謹慎。肌肉注射,一次量,每1kg體重,馬3~4mg,牛、羊3~5mg。
【性狀】本品為黃色或橙色結(jié)晶性粉末;無臭,遇光遇熱變?yōu)槌燃t色。本品在水中溶解,在乙醇中幾乎不溶,在氯方及乙米中不溶。
【藥理】三氮脒屬于芳香雙脒類,是傳統(tǒng)使用的廣譜抗血液原蟲藥,如對家畜梨形蟲、錐蟲和無形體均有治療作用,但預防效果較差。
本類的抗蟲作用,同干擾蟲體的需氧糖酵解和DNA合成有關。會引起宿主低血糖。梨形蟲和錐蟲所進行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄糖。殺錐蟲作用,取決于它對錐蟲需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白變性作用。
【用途】(1)牛:三氮脒對不同種屬梨形蟲效果不一。如對感染牛雙芽巴貝斯蟲的牛,低至0.5mg/kg量即有效;3.5mg/kg治療量,24h后蟲體消失,體溫恢復正常,療效達*。
本品對分歧巴貝斯蟲、牛巴貝斯蟲作用不佳,用藥4天后,血液中仍存在蟲體,但臨床癥狀已明顯改善,如使升高的體溫下降,死亡率減少等。
對牛的無形體,間隔24~48h,二次注射7~lOmg/kg,也有較好效果。
據(jù)報道,三氮胺對非洲的某些錐蟲病預防時有良效。
(2)馬 三氮脒對馬奴巴貝斯蟲有良效,能*清除蟲體,但對馬巴貝斯蟲療效較差,需用6~12mg/kg大劑量,才能有效。但加大劑量,易出現(xiàn)毒性反應。
zui近有人證明,對馬巴貝斯蟲,需5mg/kg劑量,間隔24h,連用二次,才能*。
三氮脒對馬媾疫也有良好效果,通常對輕度感染馬,接3.5mg/kg日量,連用3天,療程結(jié)束后24h蟲體消失,食飲逐漸恢復正常,水腫消失;但嚴重感染馬匹,需按5~7mg/kg日量,并應視具體病情而加長療程。
(3)犬、貓 置5mg/kg*劑量的三氮脒,對犬巴貝斯蟲引起的臨床癥狀有明顯消除作用。但對犬吉氏巴貝斯蟲,則需應用7mg/kg劑量,才能*清除蟲體,但此劑量對犬已能引起明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
三氮脒對貓的貓巴貝斯蟲無效,但對貓的Babesia.herpailuri有效。
【注意】(1)本品毒性較大,安全范圍較窄,治療量時也會出現(xiàn)不良反應,但通常能自行耐過。注射液對局部組織刺激性較強,而且馬的反應較牛更為嚴重,故大劑量應分點深部肌注。
(2)駱駝對本品敏感,以不用為宜,馬較敏感,用大劑量時慎重;水牛較黃牛敏感,特別是連續(xù)應用時,易出現(xiàn)毒性反應。
(3)大劑量能使乳牛產(chǎn)奶量減少。
【用法與用量】肌內(nèi)注射:一次量,每lkg體重,馬3~4mg,牛、羊3~5mg,臨用前配成5%~7%滅菌溶液。
【制劑與規(guī)格】注射用三氮脒1g