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更昔洛韋原料藥功效與用法

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中文名稱:更昔洛韋
中文同義詞:更昔洛韋/9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)鳥嘌呤;更昔洛韋(+4℃);更昔洛韋雜質(zhì);更昔洛韋-D5;更昔洛韋水合物;賽美維;更昔洛韋溶液;更普洛韋；更昔洛韋原料藥藥理與功效
英文名稱:Ganciclovir
CAS號:82410-32-0
分子式:C9H13N5O4
分子量:255.23
EINECS號:100-001-1
熔點(diǎn) 250℃
用途 抗病毒。

【檢查】有關(guān)物質(zhì)取本品15mg，置50ml量瓶中，加0.4%氫氧化鈉溶液lml使溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照液相色譜法（通則0512)測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇-水(5^95)為流動相；檢測波長為252nm;理論板數(shù)按更昔洛韋峰計(jì)算不低于3000。精密量取供試品溶液和對照溶液各20/zl，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液的主峰面積（1.0%)。

藥理毒理
本品為一種2‘—脫氧鳥嘌呤核苷的類似物，可抑制皰疹病毒的復(fù)制。其作用機(jī)理是：更昔洛韋首先被巨細(xì)胞病毒(CMV)編碼的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細(xì)胞激酶進(jìn)一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)，三磷酸鹽的水平比非感染細(xì)胞中的水平高100倍，提示本品在感染的細(xì)胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天。更昔洛韋的三磷酸鹽能通過以下方式抑制病毒的DNA合成：1)競爭性地抑制病毒DNA聚合酶;2)共同進(jìn)入病毒DNA內(nèi)，從而導(dǎo)致病毒DNA延長的終止。

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