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依維莫司的藥理作用是什么？
發布時間：2024-8-30 依維莫司是西羅莫司(sirolimus，西羅莫司又稱雷帕霉素，即rapamycin)的衍生物，故依維莫司又稱40-O-(2-羥乙基)-雷帕霉素，或40-O-(2-羥乙基)-西羅莫司。本品為白色或微黃色片。
依維莫司的藥理作用是什么？如下所示：
依維莫司為mTOR的選擇性抑制劑。mTOR是一種關鍵絲氨酸-蘇氨酸激酶，在一些人體 腫瘤中活性上調。依維莫司可與胞內蛋白FKBP12結合形成抑制性的復合體mTORC1，該復 合體可抑制mTOR的活性。mTOR信號通路的抑制可導致轉錄調節因子S6核糖體蛋白激酶 (S6K1)和真核生物延伸因子4E-結合蛋白(4E-BP)的活性降低，從而干擾細胞周期、血 管新生、糖酵解等相關蛋白的翻譯和合成。依維莫司可使血管內皮生長因子(VEGF)的表 達減少。依維莫司是腫瘤細胞、內皮細胞、成纖維細胞、血管平滑肌細胞生長和增殖的強效 抑制劑，并可在體內外抑制實體瘤的糖酵解。