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使用藥物微粉化設備對藥物進行微粉化提高生物利用度
發布時間：2022-5-9 口服是常用的給藥途徑。口服后藥物顆粒通過胃腸道黏膜吸收，但在胃腸黏膜吸收前，藥物顆粒需要先溶解到胃腸道的消化液中，因此藥物需要有一定的溶解度和溶解速度(稱為溶出度)才能有較好的藥效。
據統計，有大約40%的藥物因溶出度不理想而未能發揮應有的藥效，因此提高藥物的溶解度和溶出速度是非常必要的。
使用藥物微粉化設備對其中藥物粉體顆粒進行微粉化是一種快速有效的改善藥物溶出度，提高生物利用度的技術。藥物微粉化后可以增加藥物的比表面積，增大藥物的溶出速率，提高吸收速率，從而提高生物利用度。
藥物的吸收度受藥物在吸收部位的溶出速度所支配。對于許多水溶性較差的藥物而言，由于具有較差的溶解度和較低的溶解速率，影響了其在體內的吸收，使得這些藥物的生物利用度較低。
目前很多新開發研究的藥物都因為水溶性差的問題影響了其在臨床上的應用。現在也開發出了很多的技術用于改善藥物的溶出度，如將藥物制備成固體分散體、降低藥物粉體的結晶度、藥物粉體的微粉化、藥物包含技術等多種改善藥物溶出度的技術。
微粉化技術是解決藥物溶出度的有效手段之一。它主要是靠減小藥物顆粒粒徑，增加顆粒的比表面積，從而增加藥物的溶出度。何婧等通過將微粉化有效地提高了鹽酸小檗堿的溶出度。徐成等通過微粉化分散片極大地改善了羅紅霉素的溶出度。
與微粉化前相比，微粉化后的藥物顆粒粒度明顯減小，使其溶出度升高，有效成分更充分地進入到血液中，提高藥效。同時混懸劑和固體制劑中各種成分的混合均勻性也與粒度息息相關，微粉化后的藥品有利于各成分混合均勻。
但是，由于不同的微粉化設備得到粒度不同，同一設備不同條件的產品粒度也不同，因此對于微粉化后的粒度檢測是非常重要的