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淺談吸入制劑概況及市場前景
發(fā)布時間：2023-12-15淺談吸入制劑概況及市場前景
吸入制劑是指通過特定的裝置，將藥物以氣溶膠形式遞送至肺部，以發(fā)揮局、或全身作用的制劑。具有給藥方便、起效快以及避免肝臟首過效應等優(yōu)勢。
吸入給藥的優(yōu)勢
與普通口服制劑相比，吸入制劑的藥物可直接到達吸收或作用部位，吸收或作用快，可避免肝臟首過效應、減少用藥劑量；與注射制劑相比，吸入制劑可提高患者依從性，同時可減輕或避免部分藥物不良反應。
| 特性 | 吸入給藥 | 口服給藥 | 靜脈給藥 |
|---|---|---|---|
| 使用方便性 | 方便 | 方便 | 不便 |
| 起效速度 | 快 | 慢 | 快 |
| 生物利用度 | 高 | 低 | 高 |
| 藥物劑量 | 低 | 高 | 高 |
| 不良反應 | 少見，多為局部 | 較吸入給藥常見 | 較吸入給藥常見 |
吸入制劑分類
| 制劑分類 | 特征 | 代表性藥物 | 裝置關聯(lián)性 |
|---|---|---|---|
| 吸入噴霧劑 | 通過霧化器產(chǎn)生連續(xù)供吸入用氣溶膠的溶液、混懸液或乳液 | 布地奈德 | 關聯(lián)性弱，多數(shù)品種不受裝置限制 |
| 吸入氣霧劑 | 原料或原料和附加劑與適宜拋射劑共同裝封于具有定量閥門系統(tǒng)和一定壓力的耐壓容器中，形成溶液或混懸液，使用時借助拋射劑的壓力，將內(nèi)容物呈霧狀物噴出而用于肺部吸入 | 硫酸沙丁胺醇 丙酸氟替卡松 | 關聯(lián)性中，部分品種需特定裝置 |
| 吸入粉霧劑 | 固體微粉化原料藥物單獨或與合適載體混合后，以膠囊、泡囊或多劑量貯存形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者吸入霧化藥物到肺部 | 沙美特羅替卡松 塞托溴銨 布地奈德福莫特羅 | 關聯(lián)性強，定制化裝置 |
常見吸入藥物
常見的慢病呼吸系統(tǒng)疾病所用吸入制劑類型藥物包括：
短效β2受體激動劑(SABA) 長效β2 受體激動劑(LABA) 短效膽堿能拮抗劑(SAMA) 長效膽堿能拮抗劑(LAMA) 吸入性糖皮質(zhì)激素(ICS)
| 分類 | 常見藥物 | |
| β2受體激動劑 | 短效β2受體激動劑（SABA） | 沙丁胺醇、特布他林 |
| 長效β2受體激動劑（LABA） | 福莫特羅、沙美特羅 | |
| 抗膽堿藥物抗炎藥 | 短效抗膽堿能藥物（SAMA） | 異丙托溴銨 |
| 長效抗膽堿能藥物（LAMA） | 噻托溴銨 | |
| 抗炎藥 | 抗組胺抗炎藥 | 色甘酸鈉和氯雷他定 |
| 白三烯受體拮抗劑（LTRA） | 孟魯司特和扎魯司特 | |
| 吸入糖皮質(zhì)激素（ICS） | 布地奈德、倍氯米松、氟替卡松 | |
| 復方制劑 | 信必可（布地奈德＋福莫特羅）、舒利迭（沙美特羅＋氟替卡松） | |
吸入制劑臨床應用狀況
93%的應用于抗哮喘及COPD領域7%應用于吸入麻醉、上呼吸道感染、全身性抗菌、中樞神經(jīng)等領域
吸入療法被《慢性阻塞性肺疾病防治全球倡議 (GOLD）》和《哮喘全球防治創(chuàng)議（GINA）》推薦作為慢阻肺和哮喘患者的一線基礎治療方法。
哮喘
治療哮喘的藥物主要分為兩類：控制類藥物，即需要每天使用并長時間維持應用的藥物，包括吸入性糖皮質(zhì)激素(ICS)、ICS/長效β2受體激動劑(ICS/LABA)、全身性激素、白三烯調(diào)節(jié)劑(LTRA)、緩釋茶堿、抗IgE單克隆抗體等；
緩解類藥物，急性發(fā)作時使用，主要通過迅速解除支氣管痙攣來緩解哮喘癥狀，以支氣管舒張類藥物為主，包括速效和短效口服β2受體激動劑(SABA)、ICS/福莫特羅、全身性激素、吸入型抗膽堿能藥物、短效茶堿等。
慢性阻塞性肺病（COPD）
COPD治療以支氣管擴張劑為核心。支氣管擴張劑通過改變氣道平滑肌的張力引起氣道擴張，規(guī)律使用可有效預防或減輕COPD癥狀,主要包括β2受體激動劑和抗膽堿能拮抗劑。
根據(jù)GOLD推薦，COPD起始治療通常以長效β2受體激動劑(LABA)和或長效抗膽堿能拮抗劑(LAMA)為主，對于區(qū)間在中度到極重度COPD患者，ICS聯(lián)合LABA改善肺功能和健康狀況及減少急性加重較單藥有效。
吸入制劑國內(nèi)外市場占比
對比國內(nèi)外，吸入制劑具有中國特色：
吸入噴霧劑占比最大，但受集采競爭、使用便利性影響，市場占比在下降； 吸入氣霧劑占比最小，拋射劑替代進度緩慢，市場潛力較大； 吸入粉霧劑增長空間較大，且吸入制劑重磅品種多為吸入粉霧劑，壁壘高，市場開發(fā)空間大。
全球吸入制劑市場現(xiàn)狀
從全球呼吸系統(tǒng)主要吸入制劑的生產(chǎn)廠家來看，用藥市場基本被GSK、AZ和BI三家藥企壟斷。目前國家出臺一系列政策，鼓勵大力發(fā)展高級仿制藥，打破壁壘，進口替代大幕已經(jīng)緩緩拉開。
吸入制劑改良
藥物遞送是吸入制劑藥物吸收的瓶頸，現(xiàn)階段吸入制劑的改良集中在兩個方向：工藝創(chuàng)新和處方創(chuàng)新。
工藝創(chuàng)新是采用共懸浮遞送技術(shù)，如采用DPSC構(gòu)建的多孔磷酸微顆粒，藥物均勻附著于多孔磷酸顆粒表面，與拋射劑形成穩(wěn)定均一的共懸浮物；或采用不同技術(shù)聯(lián)用的方法，如噴霧干燥與冷凍干燥結(jié)合，將FDKP與胰島素制成微囊化微粒，冷凍干燥后制得可吸入粉末，生物利用度高，安全性好。
處方創(chuàng)新采用輔料替代的方法，如開發(fā)二氟乙烷等溫潛能更低的拋射劑；或用新輔料，如FDKP或DPPC，但需要考慮人體的安全性問題。