頭孢類抗生素是臨床常用的抗生素，其特點(diǎn)為抗菌譜較廣，對(duì)厭氧菌有；引起變態(tài)反應(yīng)一般比青霉素低，約為青霉素的１／４，特別是引起過敏性休克的病例比青霉素少，使用較安全；對(duì)及各種細(xì)菌產(chǎn)生的β－內(nèi)酰胺酶，比多數(shù)半合成青霉素穩(wěn)定；它的作用機(jī)制和青霉素類相同，也是阻礙轉(zhuǎn)肽化作用，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生成，以達(dá)到殺菌目的。依其對(duì)β－內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性及其開發(fā)年代，可分為４類，即*至第四代頭孢菌素。

    *代頭孢菌素為６０年代及７０年代初開發(fā)，耐青霉素酶，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌包括耐青霉素的金葡菌相當(dāng)有效。對(duì)革蘭陰性產(chǎn)生的β－內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較差，僅對(duì)大腸桿菌、奇異桿菌、流感桿菌、傷寒桿菌和痢疾桿菌有一定活性。*代頭孢菌素的特點(diǎn)為，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌包括耐青霉素Ｇ金葡菌較第二、第三代強(qiáng)；對(duì)各種β－內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性遠(yuǎn)較第二、第三及第四代差；對(duì)腎臟具有一定毒性，與氨基甙與氨基甙類抗生素或強(qiáng)效利尿劑合用時(shí)會(huì)加劇其毒性作用。常用的有頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉定等。

    第二代頭孢菌素為７０年代中期開發(fā)。本類頭孢菌素的抗菌活性及抗菌譜較*代廣，特別是抗革蘭陰性菌的活性優(yōu)于*代，包括*代無效的腸桿菌屬、吲哚陽(yáng)性變形菌屬、嗜血流感桿菌和某些擬桿菌屬等。第二代頭孢菌素的特點(diǎn)為，對(duì)革蘭陰性菌和多數(shù)腸桿菌屬細(xì)菌同具相當(dāng)活性；對(duì)各種β－內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定；對(duì)第三代耐藥的雷極變形桿菌和普魯威登菌均相當(dāng)敏感；對(duì)腎臟毒性小；對(duì)綠膿桿菌無效。屬此代的有：頭孢呋辛鈉、頭孢孟多、頭孢西丁、頭孢替安、頭孢克洛、頭孢美唑等。

    第三代頭孢菌素系７０年代中期至８０年代初開發(fā)。本類頭孢菌素性能穩(wěn)定，作用時(shí)間長(zhǎng)，不良反應(yīng)較少，毒性也較低。本類頭孢菌素的特點(diǎn)為，抗菌活性強(qiáng)，抗菌譜更廣；對(duì)β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對(duì)產(chǎn)生β－內(nèi)酰胺酶的革蘭陽(yáng)性及陰性菌均有效；對(duì)綠膿桿菌、產(chǎn)堿桿產(chǎn)堿桿菌、沙雷菌和肺炎克雷白菌具有良好的抗菌作用，但對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的活性不如*代；有一定量能滲入炎癥腦脊液中；對(duì)腎臟基本無毒性。比較常用的有頭孢噻肟鈉、頭孢哌酮鈉、頭孢曲松、頭孢他啶等。

    第四代頭孢菌素系８０年代中期后開發(fā)。本類頭孢菌素對(duì)各種β－內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，對(duì)多數(shù)耐藥菌株的活性超過第三代頭孢菌素及氨基甙類抗生素。已用于臨床的有頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢唑南等。

來源：醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)報(bào)