苯扎氯銨在外用制劑中的應用
季銨鹽是著名的防腐劑,可以作用于各種微生物,從革蘭氏陽性菌到革蘭氏陰性菌,霉菌和酵母菌。對于直接接觸健康或者受損的上皮組織制劑,有必要選用純度和安全性強的成分來防止污染。
在人用和獸用的局部制劑中,最常見和有效的防腐劑之一是苯扎氯銨 (BKC/BAK)。苯扎氯銨作為API或輔料,廣泛用于外用制劑中,如抗菌液體、面霜和凝膠等,其濃度通常從0.01%到0.2%不等。
為什么選擇苯扎氯銨?-
?自20世紀40年代以來的藥用防腐劑
?已證明對廣泛的微生物有效 (抗革蘭陽性和陰性菌&耐酸菌、酵母菌、霉菌、包膜病毒)
?在廣泛的pH值范圍有效
?陽離子表面活性劑
?非常穩定(在ICH Q1條件下證明)
苯扎氯銨的作用機制和效力
作用機制:
烷基(脂肪)鏈對細菌膜有很好的親和力,并引起破壞。季銨化合物與細胞質膜強烈結合,引起一般的細胞質膜損傷(和隨后的滲漏),特別針對磷脂雙層。
抗菌和抗病毒效力:
?苯扎氯銨已有多項微生物菌株殺滅的測試,結果表明其在低濃度時就能表現出廣譜殺菌的效力。
?苯扎氯銨可以有效對抗腺病毒、腸病毒、輪狀病毒、諾如病毒、流感、SARS-CoV、鼻病毒、衣原體、HIV*、單純皰疹病毒、甲肝和乙型肝炎等包膜病毒。在外用產品(API)中,通常報道在0.5%或以下有效。
?由幾個國家機構推薦,可有效對抗冠狀病毒。
苯扎氯銨在外用制劑中的應用
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