藥用輔料月桂氮?酮 作用透皮吸收促進(jìn)劑

藥用輔料月桂氮?酮 作用透皮吸收促進(jìn)劑

藥用輔料中的月桂氮?酮（Laurocapram，又稱Azone）是一種廣泛應(yīng)用于透皮給藥系統(tǒng)的透皮吸收促進(jìn)劑。它通過暫時改變皮膚角質(zhì)層的結(jié)構(gòu)，增強(qiáng)藥物滲透性，從而提高外用制劑的療效。

化學(xué)名稱：1-十二烷基氮雜環(huán)庚烷-2-酮

外觀：無色至淡黃色透明油狀液體。

溶解性：

不溶于水，易溶于乙醇、丙二醇等有機(jī)溶劑。

與油脂性基質(zhì)（如十六十八醇）兼容性良好。

穩(wěn)定性：

對光和熱敏感，需避光保存。

高溫下可能分解，需控制制劑工藝溫度。

主要應(yīng)用：

（1）透皮吸收促進(jìn)劑

作用機(jī)制：
暫時破壞皮膚角質(zhì)層的脂質(zhì)排列，擴(kuò)大藥物擴(kuò)散通道，延長藥物滲透時間。

適用藥物類型：
小分子脂溶性藥物（如激素、鎮(zhèn)痛藥）、肽類（需配合其他促滲技術(shù)）。

（2）輔助增效劑

與脂質(zhì)體、微乳等新型遞送系統(tǒng)聯(lián)用，進(jìn)一步提升藥物滲透效率。

特性

月桂氮?酮（Azone）

氮酮（Nitroprusside）

丙二醇（Propylene Glycol）

作用機(jī)制    改變角質(zhì)層脂質(zhì)結(jié)構(gòu)    增加藥物溶解度，輔助滲透    濕潤角質(zhì)層，輔助擴(kuò)散    

適用藥物    小分子脂溶性藥物    中等極性藥物    極性藥物（如糖皮質(zhì)激素）    

刺激性    中等（濃度依賴性）    較低    較高（長期使用可能干燥皮膚）