中醫藥學在我國經歷了幾千年治療疾病的實踐,積累了豐富的醫療和用藥經驗,逐漸形成了具有我國特色的中醫藥理論,近幾年通過從多方面研究中醫理論和中藥的藥理作用,使我國中藥研究進展迅速。然而,我國中藥出口甚少,和日本和韓國比較,我國中藥出口僅占5%,而韓國、日本卻占到95%,我國還不如日本一家公司的出口量。已加入世界貿易組織的我國將怎樣迎接未來的挑戰,這是擺在我們面前的首要問題,而中藥加工的技術含量和質量是決定出口量的關鍵,所以各種高科技的加工手段顯得尤其重要,其中細胞級微粉碎技術將對我國中藥制劑生產產生較大影響。
細胞級微粉碎是以打破動、植物類藥材細胞壁為目的的粉體作業。中藥材絕大多數來自于動物、植物。動、植物藥材是由多種功能的細胞組成,細胞由細胞壁、細胞質、細胞核等組成。藥用有效成分主要存在于細胞質、細胞核之內。細胞在完整無損的情況下,有效成分只有通過細胞膜、細胞壁釋放出后才能被利用。完整的細胞膜、細胞壁對有效成分的釋放形成阻,而這種阻力隨細胞團內細胞數量的增大而急劇增大。將細胞打破后,細胞膜、細胞壁的阻力即消除,細胞內的有效成分直接溶出。這種作業并不以細度為目的,細度僅作為一種宏觀的檢測手段,無法表達藥材粉末的真實情況。細胞的破壁率越高,其細度越細。細胞經破壁后,細胞內的有效成分充分暴露出來,使藥物起效更加迅速、*。
一、中藥細胞級微粉碎的作用與特點:
1、提高生物利用度。凡粉碎作業都可在一定量上將中藥的細胞打破,只是粗粉碎作業細胞破壁率低。粉末粒徑比細胞直徑越大,破壁率就越低。如中藥丸劑粉末一般在180微米(80目)100%;150微米(100目)95%;在理想破碎模型中,其中的10微米細胞組成的180微米顆粒,其粒徑與細胞直徑比值N=18,破壁率僅為15.77%,如粉到47微米,=5,破壁率即達到48.8%。對于20微米的細胞,細粉中以其組成的180微米顆粒其N=9,破壁率為29.77%粉至300目全通的粉中,其N=3,破壁率為70.37%。而一般飲片,厚度在毫米級即1000微米以上,其N大于100(10微米細胞),破壁率小于2.97%;N大于50(20微米細胞)破壁率僅為5.88%。因為細胞破壁后,細胞內溶物可直接接觸溶媒,其有效成分可以全部進入溶媒被人體吸收,所以細胞級微粉中藥的有效成分釋出量較多和釋出速度較快,單位時間內人體吸收有效成分的量都會比普通粉碎方法所獲得的中藥粉末高,其釋出的藥物有效成分種類也要比普通粉碎方法全。藥物起效時間會顯著縮短,藥對人體的作用更全面,作用強度更高。
2、復方粉碎的勻化作用。中醫方劑多為多種藥材組成的復方,細胞破壁后,細胞內的水份及油份遷出,使微粒子表面呈現出半濕潤狀態,粒子和粒子之間會形成穩定的粒子團,每一個粒子團都包含同比例的中藥成分。該粒子團的物理結構隨組分中各成分的油水分配系數、延展性、破碎性、比重等不同組合和不同的相互作用而不同。這種結構會使中藥各成均勻份化,使各種成份均勻地被人體吸收,也可以增強藥物的作用效果。
3、提高有效成份的工業提取率。由于細胞破壁率高,溶出阻力減小,細胞級微粉中藥工業上用于提取藥物有效成份時會明顯提高提取率。有人做過知母中的菝葜皂甙元的提取試驗在簡化工業操作條件下,提取率提高22.5%。對于大分子成分提取率的提高更為明顯。
4、減小口服顆粒感。物料平均粒度在15~20微米之間,吃起來就有很好的細膩潤滑感,當平均粒度超過40微米時就有明顯的粗糙感。中藥復方細胞級粉碎作業后的平均粒度在20微米以下,20微米以下細粒占到75%以上,其顆粒度已低于口腔顆粒感覺閾值,因此服用時無粗糙感。
5、附加作用。既然是細胞級粉碎,那么與細胞尺度相當的蟲也就會被殺死。從而減輕蟲害對中藥材的蛀蝕。