藥理作用:CTD對(duì)多種實(shí)驗(yàn)動(dòng)物腫瘤有一定抑制作用,尤其當(dāng)腹水型腫瘤接種的瘤細(xì)胞數(shù)較少時(shí),可見(jiàn)小鼠生存期延長(zhǎng)。 其作用機(jī)制可能是抑制蛋白質(zhì)與核酸的合成。本品小劑量時(shí)對(duì)機(jī)體免疫功能無(wú)影響,較大劑量時(shí)則免疫功能下降. 斑蝥素(antharidin), 存在于斑蝥, 芫青干燥蟲(chóng)體中,可作為皮膚發(fā)赤、發(fā)泡或生毛劑。用斑蝥素制備成的N-羥基斑蝥胺(N-hydroxycantharidimide)試用于肝癌,有一定療效。
適應(yīng)癥:主要用于肝癌、乳腺癌、肺癌、important" target="_blank" >食管癌、結(jié)腸癌等治療。
去甲斑蝥素:
去甲斑蝥素:
【性狀】無(wú)色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,稍有刺激性。略溶于水及乙醇,易溶于熱水、丙酮。
【藥理及應(yīng)用】對(duì)肝癌、食管鱗癌等細(xì)胞株的形態(tài)、增殖有破壞或抑制作用,可提高癌細(xì)胞呼吸控制率及溶酶體酶活性,干擾癌細(xì)胞分裂,抑制其DNA合成。對(duì)骨髓細(xì)胞無(wú)抑制作用,并能升高important" target="_blank" >白細(xì)胞。
吸收后在肝、腎、胃、腸、癌組織中均有較高藥物濃度。給藥后15分鐘在肝臟、癌組織達(dá)高峰濃度,6小時(shí)后濃度顯著下降,24小時(shí)內(nèi)大部分經(jīng)腎臟排泄,體內(nèi)蓄積甚少。
臨床用于肝癌、食管癌、胃及賁門(mén)癌等以及白細(xì)胞低下癥,亦可作為術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療,與其他化療藥物聯(lián)用能提高療效、減少副作用。用于乙型肝炎亦有效。
有抗癌作用的是外型體。