氨苯砜為砜類抑菌劑，對麻風桿菌有較強的抑菌作用，大劑量時顯示殺菌作用。其作用機制與磺胺類藥物相似，作用于細菌的二氫葉酸合成酶，干擾葉酸的合成。兩者的抗菌譜相似，均可為氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作為二氫葉酸還原酶抑制劑。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能與抑制皰疹樣皮炎的作用有關。如長期單用，麻風桿菌易對本品產生耐藥。

1）本品與其他抑制麻風藥聯合用于由麻風分枝桿菌引起的各種類型麻風和皰疹樣皮炎的治療。 

2）也用于膿皰性皮膚病、類天皰瘡、壞死性膿皮病、復發性多軟骨炎、環形肉芽腫、系統性紅斑狼瘡的某些皮膚病變、放線菌性足分枝菌病、聚會性痤瘡、銀屑病、帶狀皰疹的治療。 

3）可與甲氧芐啶聯合用于治療卡氏肺孢子蟲感染。  

4）與乙胺嘧啶聯合用于預防氯喹耐藥性瘧疾；亦可與乙胺嘧啶和氯喹三者聯合用于預防間日瘧。

【不良反應】

1 本品治療初期，部分患者可產生輕度不適，如上腹不適、納差、頭痛、頭暈、失眠、無力等，但不久均可自行消失。
2 貧血，可由于溶血、缺鐵或營養不良所致，一般見于治療初期，且能自行糾正。亦可有粒細胞缺乏、白細胞減少等血液系統反應。
3 藥疹，嚴重者表現為剝脫性皮炎，如有發熱、淋巴結腫大、肝、腎功能損害和單核細胞增多，稱為<氨苯砜綜合征>。
4 急性中毒，一次服用大劑量本品可使血紅蛋白轉為高鐵血紅蛋白，造成組織缺氧、紫紺、中毒性肝炎、腎炎和神經精神等損害，如未及時治療可致死亡。