依地酸和依地酸鹽在藥物制劑、化妝品和食品中被用作螯合劑;它們與堿土金屬和重金屬離子形成穩定的水溶性絡合物(螯合劑)。螯合物中的離子幾乎無游離離子的特性,因此常把螯合劑描述為能把離子從溶液中“除去",這一過程也可稱之為螯合。依地酸鹽絡合物的穩定性與被絡合的金屬離子有關,也與溶液pH有關。鈣螯合強度相對較弱,像鐵、銅和鉛等重金屬優先被螯合,可將鈣離子從鈣螯合物中置換出來,形成游離鈣離子,因此依地酸鈣二鈉作為API應用,可用于治療鉛中毒。
藥用輔料螯合劑—依地酸二鈉(EDTA二鈉)
螯合劑—乙二胺四乙酸,也稱為EDTA或依地酸鹽。這種藥物最初產生于1935年,依地酸鈣鈉(乙二胺四乙酸二鈉鈣)被FDA批準用于鉛中毒的治療。
乙二胺四乙酸二鈉,通常叫作EDTA二鈉、依地酸二鈉,是一種有機化合物。它是一個六齒配體,可以螯著多種金屬離子。它的4個酸和2個胺的部分都可作為配體的齒,與錳(II)、銅(II)、鐵(III)及鈷(II)等金屬離子組成螯合物。依地酸二鈉不含有鈣的成分,作為API成分,如果制劑注入速度太快了可能會導致嚴重的低血鈣,正是因為具有這個屬性,20世紀50年代聰明的臨床醫生建議其用于動脈粥樣硬化的治療。作為輔料成分,其添加量很小(見IIG數據庫IV),主要起到螯合劑作用。
此外,依地酸二鈉與鈣螯合可防止體外血液的凝結,可作為抗凝血劑,常用濃度為0.1% w/v(小量血樣試樣)至0.3%w/v(輸血時)。
依地酸二鈉(Edetate Disodium)列為GRAS安全物質。收載于FDA《非活性組分指南》(吸入劑、注射劑、眼用制劑、膠囊劑和片劑、溶液劑、混懸劑、糖漿、直腸的、局部制劑和陰道制劑)及英國許可用于非注射和注射給藥制劑。
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