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研發小試

研究泊洛沙姆的應用及性質

時間:2024-10-8
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化學性質:其通式為HO(C 2 H 4 O)a(C 3 H6O)b(C 2 H 4 O)cH。其中a和c為2—130,b為15—67。含聚氧乙烯為81.8±1.9%。泊洛沙姆在水或乙醇中易溶,在無水乙醇、乙酸乙酯中溶解,在或石油醚中幾乎不溶,具有一定的起泡性。2.5%水溶液的pH值在5.0~7.5之間,注射用的pH值在6.0~7.0。水溶液在空氣中較穩定,遇光則使pH值下降。本品對酸堿水溶液和金屬離子穩定。


作用用途:1、作乳化劑和穩定劑:Poloxamer188(Pluronic F68)作為一種水包油乳化劑是用于乳劑極少數合成乳化劑之一。用量0.1%~5%。用本品制備的乳劑,乳粒少,一般在1μm以下,吸收率高。物理性質穩定,能夠耐受熱壓滅菌和低溫冰凍。應用舉例:注射用脂肪輸液,
2 作增溶劑:本品可因表面活化劑形成膠團增加多種藥物的表面溶解度,如水楊酸、等。以水楊酸為例,水楊酸可在兩個Pluronic類Pluronic L65及Pluronic F68中增溶,每Pluronic L65能增溶水楊酸1.3mol,每摩爾Pluronic F68能增溶水楊酸0.93mol,說明水楊酸在不同濃度的Pluronic中穩定的溶解度。水楊酸在Pluronic中每分鐘的溶解度(mg/ml×10000)。水楊酸在F68中的溶解度隨活性劑濃度增大而逐漸增加,但L65中隨濃度增加,溶解度迅速增加至最大,但以后又逐步減小。
3 作吸收促進劑:一方面由于本品使腸蠕動,藥物在胃腸道中滯留時間增長,吸收增加,從而能提高口服制劑的生物利用度,另一方面本品與皮膚相溶性佳,增加皮膚通透性,可促進外用藥劑的吸收。
4 作為緩釋材料:分子量大的固體產品,用作粘合劑、包衣材料等以制備片劑、膠囊劑、凝膠劑等,達到緩釋、控釋的目的,現已獲得了較滿意的效果。用量5%~15%。
5 作固體分散劑:Pluronic固體型號的產品,可作為固體分散無的載體,本品制得的固體分散物,大大提高了這些藥物的溶解度,促進這些藥物的吸收。用量2%~10%。6 作乳膏劑、栓劑基質固體型號的本品不但具可溶性,能促進藥物的吸收,作基質使用還可起到緩釋。

研究泊洛沙姆的應用及性質


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