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新技術(shù)破解癌蛋白之謎

2013-5-31　　

　　Ras蛋白為膜結(jié)合型的GTP/GDP結(jié)合蛋白，相對(duì)分子質(zhì)量為2.1萬，定位于細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)。編碼其蛋白的基因：RAS基因一直以來都背負(fù)著罵名，原因有兩個(gè)，其一是因?yàn)樗鼈儤?gòu)成了人類癌癥中zui頻繁突變的癌基因家族，每3個(gè)癌癥病例就有一個(gè)有RAS突變。其次盡管付諸了30多年的努力，卻還沒有任何有效的RAS癌蛋白抑制劑進(jìn)入臨床。
　　
　　近期一組研究人員發(fā)現(xiàn)了一種PDEδ小分子抑制劑，并確定了它的特征。PDEδ是一種可以結(jié)合并調(diào)控RAS和RAS相關(guān)蛋白定向至膜區(qū)室（membranecompartment）的蛋白。值得注意的是，PDEδ包含有一個(gè)深疏水口袋，能夠結(jié)合法尼酰基化蛋白的脂質(zhì)部分，尤其是RAS。
　　
　　此前的一項(xiàng)研究證明抑制PDEδ水平可以破壞RAS與質(zhì)膜結(jié)合，損害RAS突變癌細(xì)胞生長。這一研究發(fā)現(xiàn)促使這一研究組的研究人員借助于高通量篩選，來鑒別能夠阻斷PDEδ與KRAS結(jié)合的小分子。在鑒別了數(shù)個(gè)篩選分子之后，他們采用一種基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)策略，開發(fā)出了zui有前景的化合物，將之命名為deltarasin。
　　
　　研究人員采用熒光顯微鏡實(shí)驗(yàn)證實(shí)，deltarasin能夠阻斷活細(xì)胞中的PDEδ–KRAS互作。在添加5微克PDEδ–KRAS到人類KRAS突變胰腺癌細(xì)胞系中之后，PDEδ不再將KRAS分配到質(zhì)膜。Deltarasin還損害了這些胰腺癌細(xì)胞系的增殖能力。并且，大大抑制了KRAS依賴性信號(hào)事件，例如ERK1和ERK2蛋白磷酸化。當(dāng)研究人員在胰腺導(dǎo)管癌小鼠模型中中評(píng)估deltarasin的效力時(shí)，他們觀察到腫瘤生長呈劑量依賴性抑制。
　　
　　關(guān)于RAS的研究，近期一組研究人員發(fā)現(xiàn)了Ras經(jīng)典癌信號(hào)通路的一種替代機(jī)制，即無需突變，或者激素刺激，就能激活Ras。
　　
　　研究人員發(fā)現(xiàn)當(dāng)泛素蛋白在一特殊位點(diǎn)上對(duì)Ras進(jìn)行修飾的時(shí)候，就能將Ras蛋白鎖定成一種激活狀態(tài)，因此研究人員認(rèn)為，這種單個(gè)泛素Ras修飾過程，也稱為單泛素化（monoubiquitination），能通過干擾另外一種GTP酶活化蛋白：GAP的活性，開啟Ras，進(jìn)入一種活性信號(hào)狀態(tài)。
　　
　　由于Ras和癌癥之間的密切，因此研究人員一直都認(rèn)為Ras是藥物研發(fā)中一個(gè)頗具吸引力的靶標(biāo)。然而即使在這方面付諸了相當(dāng)大的努力，但是Ras本身現(xiàn)在被認(rèn)為是“無成藥性（undruggable）”的，研究人員只好想其它的辦法，研發(fā)靶向活性Ras的藥物。這不僅對(duì)于癌癥治療有益，而且由于RAS基因與一些發(fā)育疾病有關(guān)，譬如努南綜合征（Noonansyndrome），Coslo綜合征，以及自身免疫性淋巴增生綜合征，因此應(yīng)用范圍廣泛。


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