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西安眾森醫藥有限公司
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藥用級氯霉素國藥準字號原料藥廠家包裝價格

時間:2022/2/17
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  用于治療由傷寒桿菌、痢疾桿菌、大腸桿菌、流感桿菌、布氏桿菌、肺炎球菌等引起的感染
 
  【性狀】本品為白色至微帶黃綠色的針狀、長片狀結晶或結晶性粉末。【類別】酰胺醇類抗生素。【貯藏】密封保存。【制劑】(1)氯霉素片 (2)氯霉素膠囊 (3)氯霉素眼膏 (4)氯霉素滴耳液 (5)氯霉素滴眼液用途
 
  生化作用
 
  氯霉素類抗生素可作用于細菌核糖核蛋白體的50S亞基,而阻撓蛋白質的合成,屬抑菌性廣譜抗生素。
 
  細菌細胞的70S核糖體是合成蛋白質的主要細胞成分,它包括50S和30S兩個亞基。氯霉素通過可逆地與50S亞基結合,阻斷轉肽酰酶的作用,干擾帶有氨基酸的胺基酰-tRNA終端與50S亞基結合,從而使新肽鏈的形成受阻,抑制蛋白質合成。由于氯霉素還可與人體線粒體的70S結合,因而也可抑制人體線粒體的蛋白合成,對人體產生毒性。因為氯霉素對70S核糖體的結合是可逆的,故被認為是抑菌性抗生素,但在高藥物濃度時對某些細菌亦可產生殺菌作用,對流感桿菌甚至在較低濃度時即可產生殺菌作用。
 
  氯霉素對革蘭陽性、陰性細菌均有抑制作用,且對后者的作用較強。其中對傷寒桿菌、流感桿菌、副流感桿菌和百日咳桿菌的作用比其他抗生素強,對立克次體感染如斑疹傷寒也有效,但對革蘭陽性球菌的作用不及青霉素和四環素。抗菌作用機制是與核蛋白體50S亞基結合,抑制肽酰基轉移酶,從而抑制蛋白質合成。
 
  各種細菌都能對氯霉素發生耐藥性,其中以大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等較為多見,傷寒桿菌及葡萄球菌較少見。細菌對氯霉素產生耐藥性比較慢,可能是通過基因的逐步突變而產生的,但可自動消失。細菌也可以通過R因子的轉移而獲得耐藥性,獲得R因子的細菌能產生氯霉素乙酰轉移酶(acetyltransferase)使氯霉素滅活。
 
  藥理性能
 
  氯霉素為廣譜抑菌劑。通過脂溶性可彌散進入細菌細胞內,主要作用于細菌70s核糖體的50s亞基,抑制轉肽酶,使肽鏈的增長受阻,抑制了肽鏈的形成,從而阻止蛋白質的合成。高濃度時或對本品高度敏感的細菌也呈殺菌作用。
 
  氯霉素一般對革蘭氏陰性菌作用較革蘭氏陽性菌強。敏感菌有腸桿菌科細菌(如大腸桿菌、產氣腸桿菌、克雷伯氏菌、沙門氏菌等)及炭疽桿菌、肺炎球菌、鏈球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原體、鉤端螺旋體、立克次體也對本品敏感。本品對厭氧菌如破傷風梭菌、產氣莢膜桿菌、放線菌及乳酸桿菌、梭桿菌等也有相當作用。但對綠膿桿菌、結核桿菌、病毒、真菌等均無效。
 
  細菌對氯霉素有發展緩慢的耐藥性,主要產生乙酰轉移酶。通過質粒傳遞而獲得。某些細菌的一些菌株(綠膿桿菌、變形桿菌、克雷伯菌等)也因改變了細菌胞壁通透性,使氯霉素不能進入菌體而耐藥。
 

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